Мы в социальных сетях. Присоединяйтесь!
Мы в социальных сетях. Присоединяйтесь!
Подъязычное применение
Сублингвальный метод
Лекция 25
В связи с быстротой действия, достаточной эффективностью, простотой и экономичностью изготовления сублингвальных препаратов, они завоевали особую популярность. В течение последнего десятилетия многие фармацевтические компании пересматривают стратегии производства носителей и средств доставки своих препаратов, чтобы повысить их эффективность, поэтому сублингвальные препараты интенсивно изучаются.
Сублингвальное (подъязычное) применение препаратов имеет долгую историю. Данный способ введения в виде таблеток нитроглицерина было рекомендованным способом купирования ангинозной боли на протяжении десятилетий. Сублингвальное введение нитроглицерина обычно обеспечивает облегчение ангинозного дискомфорта в течение 2 минут.
Преимуществом введения препарата сублингвально является то, что препарат поступает непосредственно в системный кровоток, почти полностью минуя энтерогепатическую циркуляцию. Это позволяет избежать эффекта первого прохождения через печень, при котором часть лекарственного средства подвергается биотрансформации еще до того, как у него появляется возможность попасть в общий кровоток и достичь органа-мишени (например, головного мозга).
С точки зрения проницаемости, сублингвальная область полости рта более проницаема, чем щечная, которая в свою очередь превосходит небную область. Различия в проницаемости связаны с относительной толщиной, кровоснабжением и степенью кератинизации этих мембран. Биологическая доступность лекарств при сублингвальном введении зависит также от физико-химических свойств субстанций, поэтому не все лекарства могут быть пригодны для транспорта через слизистую оболочку полости рта из-за особенностей ее строения и физико-химической природы лекарственного средства.
Преимуществом введения препарата сублингвально является то, что препарат поступает непосредственно в системный кровоток, почти полностью минуя энтерогепатическую циркуляцию. Это позволяет избежать эффекта первого прохождения через печень, при котором часть лекарственного средства подвергается биотрансформации еще до того, как у него появляется возможность попасть в общий кровоток и достичь органа-мишени (например, головного мозга).
С точки зрения проницаемости, сублингвальная область полости рта более проницаема, чем щечная, которая в свою очередь превосходит небную область. Различия в проницаемости связаны с относительной толщиной, кровоснабжением и степенью кератинизации этих мембран. Биологическая доступность лекарств при сублингвальном введении зависит также от физико-химических свойств субстанций, поэтому не все лекарства могут быть пригодны для транспорта через слизистую оболочку полости рта из-за особенностей ее строения и физико-химической природы лекарственного средства.
Введение лекарств данным способом обеспечивает быструю абсорбцию и хорошую биодоступность для некоторых лекарств, хотя в целом этот способ не очень подходит для устойчивого результата. Среди препаратов, которые использовались сублингвально, нитроглицерин при лечении стенокардии, острого отека легких и острого инфаркта миокарда; гепарин в профилактике атеросклеротических заболеваний; нифедипин, блокатор кальциевых каналов, для лечения острых гипертензивных состояний и неотложных состояний; опиоиды, такие как меперидин и бупренорфин, для облегчения боли при раке или после абдоминальной или гинекологической хирургии; и седативные средства для премедикации и седации.
Сублингвальное введение препаратов является альтернативным методом системной доставки лекарственных средств, имеющее ряд преимуществ перед пероральным приемом и даже впрыскиванием.
Сублингвальное введение препаратов является альтернативным методом системной доставки лекарственных средств, имеющее ряд преимуществ перед пероральным приемом и даже впрыскиванием.
Преимущества сублингвальных препаратов:
-
относительно быстрое начало действия по сравнению с пероральным путем введения - вследствие обхода печени, препараты не подвергаются деструкции, а также воздействию пищеварительных ферментов и рН желудочно-кишечного тракта
- лучшее восприятие пациентами по сравнению с инъекциями из-за отсутствия боли; удобство приема
- возможность снижения лечебной дозировки из-за высокой биологической доступности таких препаратов и снижения побочных эффектов
- возможность использования в чрезвычайных ситуациях, например, при болевых, спастических синдромах, приступах стенокардии и астмы
- отсутствие необходимости в запивании водой или разжевывании
Недостатки сублингвальных препаратов:
- относительно малая площадь поверхности подъязычной слизистой и, вследствие этого, небольшое количество всосавшегося препарата, чаще для этого подходят препараты с небольшой дозировкой активной субстанции
- значительные потери препарата из-за неконтролируемого проглатывания слюны
- сублингвальный прием препаратов препятствует приему пищи, питью, разговору и, как правило, считается не подходящим для длительного применения
- этот путь приема не подходит для пролонгированных лекарств
- сублингвальный прием не может быть использован, когда пациент отказывается от сотрудничества или находится в бессознательном состоянии
- пациент не должен курить во время приема сублингвального лекарства, т.к. курение вызывает сужение кровеносных сосудов, что в свою очередь снижает всасывание
Таким образом, в связи с быстротой действия, достаточной эффективностью, простотой и экономичностью изготовления, сублингвальные препараты завоевали особую популярность и интенсивно изучаются в последнее время учеными-фармакологами. Их разработка оправдана высокой биологической доступностью, удобством применения, незаменимостью во многих случаях клинической практики и требует внедрения новых технологических приемов и многофункциональных вспомогательных веществ.
Сублингвальный путь введения лекарственных средств можно использовать в стоматологии по двум разным причинам:
- Вариант 1Во-первых, для управления предоперационными страхами и тревогой использование некоторых лекарств, таких как бензодиазепины, по-видимому, обеспечивает уровень седации, сравнимый с тем, который достигается при пероральном введении лекарств. Начало действия также кажется сопоставимым с пероральными препаратами.
- Вариант 2Второе возможное применение сублингвального введения в стоматологии — это купирование послеоперационной боли. Сублингвальное введение опиоидов обеспечивает адекватное обезболивание с меньшим седативным эффектом, чем внутримышечное введение опиоидов. Вероятность угнетения дыхания, вызванного опиоидами, все еще присутствует; поэтому при сублингвальном применении опиоидов необходимо продолжать обычную практику послеоперационного мониторинга, а также сотрудничество с пациентом. Всё это необходимо для эффективности сублингвального введения лекарств.
Поэтому использование данного способа введения у детей младшего возраста или любого пациента с ОВЗ не рекомендуется.
Задание выполнено?
Нажать